近年来，针对癌细胞特定部位的新药陆续开发出来。这些靶向药与标准化疗药物的作用方式不同，而且往往具有不同的(且不太严重)的副作用。其中一些药物可用于某些儿童白血病。

例如，几乎所有患有慢性骨髓性白血病(CML)的儿童在其被称为费城染色体的白血病细胞中具有异常染色体。靶向药物如伊马替尼(Gleevec)和达沙替尼(Sprycel)特异性攻击具有该染色体的细胞。这些药物在大多数这些儿童中长期控制白血病非常有效，尽管目前还不清楚药物是否可以帮助痊愈CML。

少数急性淋巴细胞性白血病儿童(ALL)在其白血病细胞中也有费城染色体。研究表明，当这些药物与化疗药物一起给药时，其结果得到改善。

这些药物每天服用药丸。可能的副作用包括腹泻，恶心，肌肉疼痛，疲劳和皮疹。这些通常是温和的。常见的副作用是在眼睛周围或手或脚中肿胀。一些研究表明，这种液体积聚可能是由药物对心脏的影响引起的。其他可能的副作用包括治疗开始时的较低的红细胞和血小板计数。这些药物也可能会减缓儿童的生长，特别是在青春期前使用。

其他靶向药物也正在临床试验中进行测试。

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