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美国看病:美国帕金森病运动障碍新药-Gocovri(金刚烷胺)

2017-09-12来源:厚朴方舟

Gocovri(金刚烷胺)是NMDA受体的弱非竞争性拮抗剂。金刚烷胺在帕金森病患者运动障碍治疗中发挥功效的机制尚不清楚。
 
Gocovri专门用于治疗接受左旋多巴治疗的帕金森病患者运动障碍,具有或不伴有多巴胺能药物。


 
Gocovri作为口服给药的延长释放胶囊提供。初始日剂量为137毫克; 1周后,增加到介绍日剂量274mg。在睡前每天口服一次。胶囊可能全部吞咽,或者内容物可能洒在软食品上。对于中度或重度肾损伤的患者,建议使用较低的剂量。
 
临床结果
 
FDA批准
 
Gocovri的FDA批准是基于运动障碍的帕金森病患者的两项III期对照临床试验。在研究1中,用Gocovri治疗的患者在运动障碍中具有统计学显着性和临床相关性的降低,在第12周,统一运动障碍评分量表(UDysRS)总分降低37%,而安慰剂组为12%。在研究2中,Gocovri达到46 UDysRS减少百分比,而安慰剂组为16%。另外,帕金森病患者的关键二级数据分别在研究1和研究2中报告了日记,显示Gocovri治疗的患者每天的功能时间增加了3.6和4.0小时(定义为ON时间没有麻烦的运动障碍),而0.8和安慰剂治疗的患者在第12周增加2.1小时。功能时间的增加是通过ON时间减少,麻烦的运动障碍和休息时间来实现的。两项研究中安慰剂调整的关闭时间减少约为每天1小时。
 
副作用
 
与使用Gocovri相关的不良影响可能包括但不限于以下内容:
幻觉、头晕、口干、外周水肿、便秘、秋季、体位性低血压
 
行动机制
 
Gocovri(金刚烷胺)是NMDA受体的弱非竞争性拮抗剂。金刚烷胺在帕金森病患者运动障碍治疗中发挥功效的机制尚不清楚。在动物研究中,尚未证明金刚烷胺具有直接的抗胆碱能活性; 然而,它表现出抗胆碱能样副作用如口干,尿潴留和人体便秘。金刚烷胺可能对多巴胺神经元有直接和间接的作用; 它在人体中发挥多巴胺能样的副作用,如幻觉和眩晕。 

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