Zejula（niraparib）是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。
Zejula被专门用于维持治疗复发性上皮性
卵巢癌，输卵管或原发性腹膜癌的成年人，其对铂类化疗完全或部分反应。
Zejula作为口服给药胶囊提供。作为单一治疗方法的Zejua的介绍剂量是每天口服一次300mg（三个100mg胶囊）。Zejula应该每天大约在同一时间进行。每个胶囊应全部吞咽，可以带或不带食物。患者应在较近的含铂方案后8周内开始用Zejula进行治疗。Zejula治疗应持续进行，直到疾病进展或不可接受的毒性。在给药剂量的情况下，下一剂量应在其定期的时间内进行。如果患者呕吐或不服剂量的Zejula，则不应采取额外剂量。
临床结果
FDA批准
Zejula的FDA批准是基于NOVA，一项双盲安慰剂对照试验，其中553例铂敏感性复发性上皮性
卵巢癌，输卵管或原发性腹膜癌患者随机分为2次，每日口服Zejula 300 mg或匹配安慰剂在 一次治疗的8周内。所有患者均接受了至少两种以前的含铂方案，并对其前沿的铂类药物进行了全面或部分反应。主要效果结果指标PFS（无进展生存期）主要通过每个RECIST的中央独立评估来确定。在种系BRCA突变携带者的患者中，奈非那韦组与PFS主要终点的对照组成功实现统计学显着性。Niraparib治疗患者的中位PFS为21.0个月，而对照组为5.5个月（p <0.0001）。对于不是种系BRCA突变携带者但其肿瘤被确定为HRD阳性的患者，尼罗巴比组在PFS的主要终点处成功获得了对照组的统计学显着性。用niraparib治疗的HRD阳性肿瘤患者的中位PFS为12.9个月，而对照组为3.8个月（p <0.0001）。Niraparib在整体非种系BRCA突变队列中也有统计学意义，其中包括HRD阳性和HRD阴性肿瘤患者。尼非拉布组对于PFS的主要终点成功地实现了对照组的统计学显着性。Niraparib治疗患者的中位PFS为9.3个月，而对照组为3.9个月（p <0.0001）。
副作用
与Zejula的使用相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：
血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少症、心悸、恶心、便秘、呕吐、腹痛/膨胀、粘膜炎/口腔炎、腹泻、消化不良、口干、疲劳/乏力、食欲降低、尿路感染、AST / ALT高程、肌痛、背疼、关节痛、头痛、头晕、味觉障碍、失眠、焦虑、鼻咽炎、呼吸困难、咳嗽、皮疹、高血压
行动机制
Zejula（奈拉帕里）是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶PARP-1和PARP-2的抑制剂，其在DNA修复中起作用。体外研究表明，尼拉帕列诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在具有或不具有BRCA1 / 2缺陷的肿瘤细胞系中观察到增加的尼拉帕列诱导的细胞毒性。Niraparib在具有BRCA1 / 2缺陷的人类癌细胞系的小鼠异种移植模型中以及具有突变型或野生型BRCA1 / 2的具有同源重组缺陷的人类患者衍生异种移植肿瘤模型中降低肿瘤生长。
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