Xalkori（crizotinib）是一种口服选择性ATP竞争性的间质上皮转移生长因子（c-Met或肝细胞生长因子）和ALK酪氨酸激酶的小分子双重抑制剂，两者均在癌症中表现。
 
Xalkori被特别批准用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌，其是由FDA批准的测试检测到的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性。


 
Xalkori作为口服给药片剂供应。介绍的剂量和时间表Xalkori是250毫克口服每天两次。只要患者从治疗中获得临床益处，就应该继续治疗。胶囊应全部吞咽，有或没有食物。如果一个Xalkori的剂量被错过，一旦患者记住，应该立即服用，除非在下一次给药之前不到6小时。在这种情况下，不应该使用错过的剂量。同时不要服用两个剂量来弥补剂量不足。
 
临床结果
 
FDA批准
Xalkori的FDA批准是基于两个多中心单臂研究（研究A和B）。入选这些研究的受试者已经接受了以前的全身治疗，除了研究B中的15名受试者以外，没有对局部晚期或转移性疾病进行先前的全身治疗。在两项研究中，Xalkori每天口服两次250mg。
 
研究A
数据来自136位具有局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的受试者。治疗中位数为22周。有一个完整的和67个部分的反应，客观的答复率为50％。在治疗前8周内达到了目标肿瘤反应的79％。中位反应持续时间为41.9周。
 
研究B
数据来自119位具有局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的受试者。治疗中位数为32周。对于61％的客观回应率，有两项完整和69项部分回应。治疗前8周达到目标肿瘤反应的百分之五十五。中位反应持续时间为48.1周。
 
副作用
 
与使用Xalkori相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、浮肿、便秘
 
行动机制
 
Xalkori（crizotinib）是受体酪氨酸激酶的抑制剂，包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）和原虫Nantais（RON）。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这可以促进表达这些蛋白质的肿瘤细胞增殖和存活。

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