日前，安进(Amgen)公司在2019年第二季度财报的电话会议上公布了该公司的KRAS G12C抑制剂AMG 510的前沿研发进展。在此之前，安进公司于今年6月的ASCO年会上初次公布了KRAS G12C抑制剂AMG 510的1期临床试验结果。

　　前沿试验数据表明，AMG 510不但能够在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中产生效果，也能为结直肠癌(CRC)患者和阑尾癌(appendiceal cancer)患者带来部分缓解。基于这些积极结果，该公司计划迅速推动AMG 510的开发，在今年启动支持监管申请的潜在注册性临床试验。

　　RAS基因家族是人类癌症中出现突变较为频繁的致癌基因之一，也是科研人员30多年来研发的重要靶点。KRAS基因中的突变在实体瘤中尤为常见，而KRAS G12C突变出现在13%的NSCLC患者，2%的CRC患者和1-2%的其它实体瘤患者中。然而KRAS蛋白由于缺乏与传统小分子药物结合的“口袋”，一直被认为是“不可成药”的靶点。

　　安进公司和其它生物技能公司通过对KRAS G12C突变体结构的研究，发现了这一突变体上与小分子药物结合的位点，也让靶向这一突变体成为可能。

▲AMG 510简介(图片来源：安进公司官网)

　　在今年6月的ASCO年会上，安进公司初次公布了KRAS G12C抑制剂AMG 510的1期临床试验结果。所有参与试验的患者都携带KRAS G12C突变，并且已经接受过标准治疗方法的治疗。在10名可评估的NSCLC患者中，缓解率达到50%，疾病控制率达到90%。然而，当时的数据显示AMG 510只能让结直肠癌患者疾病稳定，而未能显著缩小肿瘤的大小。

　　前沿的数据表明，接受AMG 510治疗的一名结直肠癌和一名阑尾癌患者达到RECIST 1.1标准下的临床缓解。这两名患者接受的AMG 510剂量为960 mg，是剂量递增试验中的较高药物剂量。安进公司研发执行副总裁David Reese博士表示，AMG 510在试验中表现出良好的不受威胁性和耐受性。今后的临床试验将使用960 mg的用药剂量，并可能探索960 mg以上的用药剂量。

▲AMG 510前沿研发信息(图片来源：安进公司官网)

　　在第二季度的电话会议上，安进公司的高管表示，临床前研究表明，AMG 510与免疫检查点抑制剂可能在抗癌方面产生协同效应，因此将开展AMG 510与PD-1抑制剂联用的临床试验。同时，该公司计划启动注册性2期临床试验。在今年9月初召开的IASLC第二十届世界肺癌大会(IASLC 2019 World Conference on Lung Cancer)上，该公司将公布AMG 510治疗肺癌的前沿临床结果。

　　我们期待安进公司为我们带来关于AMG 510的更多好消息。

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