Zydelig（idelalisib）是磷酸肌醇-3激酶（PI3K）三角体的小分子抑制剂，细胞内信号传导成分。PI3K-delta主要在血细胞谱系中表达，包括引起或介导血液恶性肿瘤的细胞。
 
Zydelig具体指出以下内容：
 
复发性慢性淋巴细胞性白血病与利妥昔单抗组合，单独使用利妥昔单抗可因其他并发症而被认为是合适的治疗。
患者接受至少两次以前的全身治疗的复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤。
接受至少两次以前的系统治疗的患者复发的小淋巴细胞淋巴瘤
Zydelig作为口服药片供应。Zydelig的介绍大起始剂量为150 mg，每天口服两次。Zydelig可以带或不带食物。片剂应全部吞咽 继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。


 
临床结果
 
FDA批准
 
Zydelig被定期批准用于复发性慢性淋巴细胞性白血病（CLL）患者。根据总体反应率，复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤（FL）和复发性小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）得到加速批准。患者生存或疾病相关症状的改善尚未建立。继续批准这些适应症可能取决于验证试验中临床获益的验证。
 
复发性慢性淋巴细胞白血病
 
Zydelig在一项随机，双盲，安慰剂对照研究（研究1）中评估了220例需要治疗且无法耐受标准化疗免疫治疗方法方法的复发性CLL患者。受试者被随机分配1：1以接受8剂量的利妥昔单抗（前列剂量为375mg / m 2，随后的剂量为500mg / m2，每2周为4次输注，每4周为另外4次输注），与口服安慰剂每天两次或与Zydelig 150 mg每日两次，直到疾病进展或不可接受的毒性。主要终点是无进展生存期（PFS）。接受Zydelig联合利妥昔单抗治疗的受试者在没有疾病进展的情况下大约11个月，而给予利妥昔单抗和安慰剂的受试者约6个月（p <0.0001）。
 
复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤
 
单臂，多中心临床试验纳入72例滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者，其在利妥昔单抗和烷化剂后6个月内复发，并接受至少2次以前的治疗。受试者每天口服150mg Zydelig，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。主要终点是独立审查委员会评估的总体回应率。Zydelig的整体回应率达到54％。8％是完全反应，46％是部分反应。没有达到中位反应持续时间。
 
复发性小淋巴细胞淋巴瘤
 
单臂多中心临床试验招募了26名患有小淋巴细胞淋巴瘤的受试者，他们在利妥昔单抗和烷化剂后6个月内复发，并接受了至少2次以前的治疗。受试者每天口服150mg Zydelig，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。主要终点是独立审查委员会评估的总体回应率。Zydelig的总体回应率达到58％; 所有答复都是部分回应。中位反应时间为11.9个月。
 
副作用
 
与使用Zydelig相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：
腹泻、发热疲劳、恶心、咳嗽、肺炎、腹痛、畏寒、皮疹
 
行动机制
 
Zydelig（idelalisib）是磷酸肌醇-3激酶（PI3K）三角体的小分子抑制剂，细胞内信号传导成分。PI3K-delta主要在血细胞谱系中表达，包括引起或介导血液恶性肿瘤的细胞。Idelalisib诱导细胞凋亡并抑制来自恶性B细胞和原发肿瘤细胞的细胞系增殖。Idelalisib抑制几种细胞信号传导途径，包括B细胞受体（BCR）信号传导和CXCR4和CRCR5信号传导，其涉及B淋巴结转移和归巢到淋巴结和骨髓。用伊曲利司他治疗淋巴瘤细胞导致趋化性和粘附的抑制，并降低细胞活力。

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