Gleevec已被批准用于治疗阳性不能手术和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）的患者。这不是Novartis的Gleevec的首批批准; 2001年5月，药物获得了治疗慢性骨髓性白血病（CML）的批准。


 
Gleevec是一种信号转导抑制剂，通过靶向称为酪氨酸激酶的酶的活性起作用。被称为c-kit的这些酪氨酸激酶之一的活性被认为是促进大多数GIST的生长和分裂。
 
临床结果
 
Gleevec的批准由来自不可切除或转移性恶性GIST的受试者开放标签的跨国研究的数据支持。在试验中，147名受试者随机接受400 mg或600 mg口服，较多24个月。试验中的受试者年龄在18至83岁之间，并具有Kit阳性不可切除和/或转移性恶性GIST的病理诊断。结果显示，根据提交数据截止时确认的部分反应，总体响应率为38％（400mg = 33％; 600mg = 43％）。
 
副作用
 
在GIST临床试验中，较常见的不良事件包括：
浮肿、恶心、腹泻、腹痛、肌肉痉挛、疲劳、皮疹
另外，七名受试者被报告有胃肠道出血和/或肿瘤内出血。
 
行动机制
 
伊马替尼是血小板衍生生长因子（PDGF）和干细胞因子（SCF），c-kit受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导细胞凋亡，其表达活化的c-kit突变。

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