Nexavar（索拉非尼）是一种针对多种丝氨酸/苏氨酸和受体酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。这些系统的抑制抑制肿瘤细胞的分裂和生长，并增强细胞凋亡。
Nexavar专门用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。
Nexavar作为口服片剂供应; 每片含有200mg的药物。介绍剂量为400mg（两片），每日两次。必要时可将剂量减少至400mg，每日一次或每隔一日一次，以管理与治疗有关的毒性。
临床结果
FDA批准的Nexavar得到II期和III期临床试验的支持。
II期研究
Nexavar在随机对照研究中进行了调查，旨在调查药物的效果; 试验的主要终点是在24周后仍然进行治疗和无进展的患者的百分比。202名RCC患者接受了12周的开放标签Necavar治疗; 在肿瘤状态的放射学评估之后，经历肿瘤大小> 25％的患者继续开放标签治疗（n = 79），并且在第24周时将患者<25％的患者随机分配接受药物或安慰剂。在该患者中，Nexavar被认为在第24周（50％对18％; p = 0.0077）和PFS持续时间（163对41天; p = 0.0001）中显着增加了维持无进展生存期（PFS）的患者百分比），与安慰剂相比。
III期研究
Nexavar还在一项国际，多中心，随机，双盲，安慰剂对照III期试验中进行了研究，其中纳入了769例RCC患者。受试者每天接受400mg的药物或安慰剂，直到观察到PFS的证据。与安慰剂相比，试验数据显示了延长PFS的显着效果（167天vs. 84天）。这相当于0.44的估计风险比（Nexavar与安慰剂相关的疾病进展风险）。亚群分析表明，几种肿瘤人口统计学方面的效果相当，包括以前未接受过干扰素或IL-2治疗的患者（PFS：172天vs. 85天）。肿瘤反应的二次分析表明，接受Nexavar（n = 7）的患者中有2％经历了部分疾病反应（肿瘤大小减少了50％）; 没有接受安慰剂的患者经历了这种反应。临床总生存数据产生死亡风险比为0.72（Nexavar vs.安慰剂）的风险，不符合统计学意义。
副作用
与使用Nexavar相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、贫血、手/脚皮肤反应、脱发、恶心、瘙痒症、厌食症、出血、感觉神经病变
此外，皮肤病学不良事件，包括红斑，当二级以上时经常需要调整剂量。复发性3级反应（3例或多于3例），包括潮湿脱屑，溃疡，起泡和严重不适，可能需要终止治疗。建议患者与医生合作密切监测这些反应。
行动机制
Nexavar是一种多激酶抑制剂，在细胞内CRAF，BRAF和突变型BRAF受体以及细胞外KIT，FLT-3，VEGFR-2，VEGFR-3和PDGFR-B受体上具有破坏性活性。这些激酶参与血管发生和细胞内信号传导的多个系统，并且认为它们的破坏抑制肿瘤生长。
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