Lonsurf（开发代码TAS-102）是一种新型抗代谢复方药物，由抗肿瘤核苷类似物FTD（三氟胸苷，trifluridine）和胸苷磷酸化酶抑制剂TPI（tipiracil）组成。其中，FTD可在DNA复制过程中取代胸腺嘧啶直接掺入DNA双链，导致DNA功能障碍，干扰癌细胞DNA的合成；TPI则能够抑制与FTD分解相关的胸腺磷酸化酶，减少FTD的降解，维持FTD的血药浓度。

Lonsurf的获批，是基于一项国际性、随机、双盲III期研究RECOURSE的积极数据。该研究涉及800例既往已接受治疗的转移性结直肠癌（mCRC）患者。研究中，患者随机接受Lonsurf+权威支持治疗方法（BSC）或安慰剂+BSC，直至病情恶化或副作用变得无法忍受。数据显示，与安慰剂组相比，Lonsurf治疗组总生存期显著延长（OS：7.1个月 vs 5.3个月），同时无进展生存期也得到显著延长（PFS：2个月 vs 1.7个月），达到了研究的主要终点和次要终点。不受威胁性方面，Lonsurf治疗组较常见的副作用包括贫血、身体虚弱、极度疲劳、恶心、食欲下降、腹泻、呕吐、腹痛及发烧。

此前，Lonsurf已于2014年3月获得日本监管部门批准；在欧洲，大冢已于今年3月向欧盟提交了Lonsurf的上市申请，该公司已与合作伙伴施维雅（Servier）签署了一项1.3亿美元的协议，由施维雅负责Lonsurf在欧洲大陆的商业化销售。

Lonsurf（开发代码TAS-102）是一种新型抗代谢复方药物，由抗肿瘤核苷类似物FTD（三氟胸苷，trifluridine）和胸苷磷酸化酶抑制剂TPI（tipiracil）组成。其中，FTD可在DNA复制过程中取代胸腺嘧啶直接掺入DNA双链，导致DNA功能障碍，干扰癌细胞DNA的合成；TPI则能够抑制与FTD分解相关的胸腺磷酸化酶，减少FTD的降解，维持FTD的血药浓度。

Lonsurf的获批，是基于一项国际性、随机、双盲III期研究RECOURSE的积极数据。该研究涉及800例既往已接受治疗的转移性结直肠癌（mCRC）患者。研究中，患者随机接受Lonsurf+权威支持治疗方法（BSC）或安慰剂+BSC，直至病情恶化或副作用变得无法忍受。数据显示，与安慰剂组相比，Lonsurf治疗组总生存期显著延长（OS：7.1个月 vs 5.3个月），同时无进展生存期也得到显著延长（PFS：2个月 vs 1.7个月），达到了研究的主要终点和次要终点。不受威胁性方面，Lonsurf治疗组较常见的副作用包括贫血、身体虚弱、极度疲劳、恶心、食欲下降、腹泻、呕吐、腹痛及发烧。

此前，Lonsurf已于2014年3月获得日本监管部门批准；在欧洲，大冢已于今年3月向欧盟提交了Lonsurf的上市申请，该公司已与合作伙伴施维雅（Servier）签署了一项1.3亿美元的协议，由施维雅负责Lonsurf在欧洲大陆的商业化销售。

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