肺癌是一种十分常见的恶性肿瘤，目前除了手术治疗、放射治疗和化疗之外，靶向治疗也逐渐出现在人们的视野中，为肺癌患者带来了新的希望。那么靶向治疗药物有哪些呢?小编为大家总结了肺癌靶向治疗药物，希望对大家有所帮助。

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什么是靶向治疗？

靶向治疗(Targeted Therapy)是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段)，来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以靶向治疗又被称为“生物导弹”。

简单来讲，靶向治疗就是通过寻找到导致肿瘤无限增殖的发动机即突变的基因，并破坏这些特异的发动源来控制肿瘤生长，这种治疗方法毒副作用很小，因此成为了肺癌治疗的重要方式。

肺癌靶向治疗药物汇总

目前，除了EGFR\ALK这两个经典的突变基因外，研究人员还发现了许多较好的驱动基因和靶向治疗药物，如HER2、BRAF、MET等。

1. EGFR突变

●一代EGFR抑制剂，适应靶点为EGFR19Del及21外显子L858R突变，主要药物为吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，均为可逆结合;

●二代EGFR抑制剂，靶点为EGFR(包括19Del、L858R常见突变及罕见突变)、HER2及HER4，为不可逆结合，主要药物为阿法替尼、达克替尼;

●三代EGFR抑制剂，奥希替尼(Osimertinib，AZD9291)是不可逆的TKI。目前FDA批准用于以下两个适应症：

1)治疗既往EGFR-TKI耐药后出现EGFR-T790M突变的转移性晚期NSCLC患者。(基于AURA试验)

2)用于一线治疗EGFR突变((外显子19缺失或外显子21 L858R突变)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。(基于FLAURA试验)

2. ALK重排/融合

●一代ALK抑制剂克唑替尼(Crizotinib)，作用靶点包括ALK、MET及ROS-1;

●二代ALK抑制剂，主要药物包括艾乐替尼、色瑞替尼和布加替尼;

●三代ALK抑制剂，Lorlatinib(劳拉替尼)是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

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3. HER2突变

HER2(ERBB2)突变是肺癌的驱动突变基因之一，以外显子20的插入突变(A775_G776insYVMA)较为常见。流行病学上主要发生在不吸烟的年轻患者中。针对此类突变目前可用的药物有： T-DM1、阿法替尼、曲妥珠单抗、吡咯替尼(Pyrotinib)和波奇替尼。在肺癌的现行NCCN指南中，对于HER2突变的肺癌建议以T-DM1为主。

肺癌HER2突变的主要治疗方案为阿法替尼及曲妥珠单抗、T-DM1、波奇替尼。

4. BRAF突变

常见于吸烟者或有吸烟史患者，女性。主要发现于腺癌人群，其他组织学类型少见报道。目前，FDA获批了达拉菲尼(150mg bid)联合曲美替尼(2mg qd)的治疗方案，效果较好。除此之外，达拉菲尼、威罗非尼单药都可用于BRAFV600E突变肺癌患者的治疗。

5. MET扩增

MET基因异常共有三种异常形式：MET 14外显子跳跃性突变、MET扩增及MET蛋白过表达。主要药物包括克唑替尼、卡博替尼、沃利替尼、Capmatinib、Tepotinib、Onartuzumab、rilotumumab。

日本肺癌治疗水平一直处于国际前沿，患者生存率高，预后效果好。也因此吸引了众多中国肺癌患者前往日本就医。在肺癌靶向治疗方面，也一直在积极研究和探索，近年来更是发展迅速。很多新型靶向治疗药物都在日本率先获批上市，为肺癌患者带来了更多的生存获益。

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