Imbruvica（ibrutinib）是一种口服可选的Bruton酪氨酸激酶（Btk）选择性抑制剂，该基因在人类疾病X连锁的丙种球蛋白血症（XLA）中被破坏。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。
 
Imbruvica在接受至少一次以前的治疗的患者中被特别批准用于慢性淋巴细胞性白血病。


 
Imbruvica作为口服给药胶囊提供。介绍剂量为420 mg，每天一次口服（三个140 mg胶囊，每日一次）。胶囊应口服一杯水。不要打开，打破或咀嚼胶囊。
 
临床结果
 
FDA批准
FDA批准的Imbruvica用于慢性淋巴细胞性白血病是基于48名以前治疗的患者的开放标签多中心试验。Imbruvica以420mg口服给药，每天一次，直到疾病进展或不可接受的毒性。使用独立审查委员会的CLL标准国际研讨会的修改版本评估总体反应率（ORR）和应答持续时间（DOR）。ORR为58.3％，均为部分回应。没有一个患者获得了完整的反应。DOR从5.6到24.2个月不等。中位数DOR未达到。
 
FDA对Waldenström的巨球蛋白血症的批准是基于63位先前治疗对象的临床研究。所有研究对象每天接受420毫克口服给药的药物，直到疾病进展或副作用变得不能容忍。结果显示62％的受试者在治疗后癌症收缩（总体反应率）。在研究的时候，反应的持续时间为2.8个月至18.8个月。
 
副作用
 
与使用Imbruvica进行慢性淋巴细胞性白血病相关的不良事件可能包括但不限于以下：
血小板减少症、腹泻、瘀血、中性粒细胞减少、贫血、上呼吸道感染、疲劳、肌肉骨骼疼痛、皮疹、发热、便秘、外周水肿、关节痛、恶心、stomatitissinusitis、头晕
 
行动机制
 
Imbruvica（ibrutinib）是一种口服可选择的Bruton酪氨酸激酶（Btk）选择性抑制剂。Ibrutinib与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。BTK通过B细胞表面受体的信号传导导致B细胞运输，趋化性和粘附必需的途径的激活。

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