Plenaxis（用于注射悬浮液的阿巴瑞克），促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，降低血液中的雄性激素睾酮。睾酮使一些前列腺癌生长。


 
Plenaxis被批准用于治疗晚期症状性前列腺癌，其中LHRH激动剂治疗不合适，受试者具有以下一种或多种：
 
（1）由于转移引起的神经系统妥协的风险（2）由于局部侵犯或转移性疾病导致的输尿管或膀胱出口阻塞（3）持续存在麻醉性镇痛的骨转移的严重骨痛。
 
单剂量小瓶含有113mg粉末形式的阿巴拉克肽，其必须与.9％氯化钠混合并肌肉内注射。前列个月每两周进行一次Plenaxis注射，然后每四周一次。
 
临床结果
 
Plenaxis的FDA批准是基于一项关键性研究，如果用LHRH激动剂治疗，则招募81名患有晚期症状的患有眩晕风险的受试者。开放标签，多中心，不受控制的单臂研究旨在查看患者是否可以通过至少12周的治疗来避免睾丸切除术。给予治疗至少6个月，并可在延期试验中继续治疗。在第1,15和29天，然后每4周通过IM注射施用100mg的Plenaxis剂量。
 
结果显示，13例膀胱出口阻塞受试者和膀胱引流导管中的10例在12周的治疗中取出了导管。没有脊椎或硬膜外转移和无神经症状的受试者出现神经症状。此外，由于骨骼转移引起的疼痛的受试者中有11人能够在12周时降低麻醉镇痛的效力，剂量和/或频率。在第8天，72例患者中有57例（79％）和第4周时71例（96％）中有68例获得了定义为血清总睾酮浓度= 50 ng / dL的医学去势。
 
副作用
 
与使用Plenaxis相关的不良事件可能包括（但不限于）以下内容：
潮热、睡眠障碍、疼痛、肌痛、便秘、法拉盛、乳房扩大、头痛
 
行动机制
 
阿巴瑞克通过直接和竞争性阻断垂体中的GnRH受体来抑制促性腺激素和相关雄激素的产生。药物直接抑制黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）分泌，从而减少睾丸分泌睾丸激素。

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