Rapamune（西罗莫司）是一种免疫抑制剂，用于减少接受肾脏移植的患者的器官排斥反应。它与环孢菌素和皮质类固醇组合使用，并且与对照方案相比显示出显着降低排斥率。
 
肾移植是美国较常用的移植手术之一。患者接受免疫抑制剂以降低身体的正常免疫反应，从而降低免疫系统器官排斥的风险。
 
临床结果
 
以前对Rapamune口服溶液的试验表明，西罗莫司在降低移植排斥率方面比安慰剂治疗更有效。进行了两项随机，双盲，多中心对照试验，以探讨Rapamune的可能益处。研究将Rapamune口服溶液的两个剂量水平与安慰剂和硫唑嘌呤治疗进行比较，所有这些都与环孢菌素和皮质类固醇联合使用。
 
评估西罗莫司效果的两项III期试验表明，西罗莫司是不受威胁有效的。Rapamune美国多中心研究包括接受西罗莫司或硫唑嘌呤治疗的719例肾移植受者。发现西罗莫司剂量在减少排斥反应中比硫唑嘌呤显着更有效。在澳大利亚，加拿大，欧洲和美国进行的Rapamune全球研究中，576例肾移植受者接受西罗莫司或安慰剂治疗。两项研究表明，西罗莫司在移植后头6个月内有效减少器官排斥反应。
 
副作用
 
以下副作用与Rapamune的口服溶液有关：
高胆固醇、高血压、粉刺、贫血、发热、腹泻、皮疹
此外，感染和恶性肿瘤的风险增加，这是免疫抑制治疗常见的。
 
行动机制
 
西罗莫司可以抑制T淋巴细胞的活化和增殖，其反应是抗原和细胞因子刺激; 然而，其机制与其他免疫抑制剂的机制不同。西罗莫司也抑制抗体产生。在细胞中，西罗莫司结合免疫亲和素FK Binding Protein-12（FKBP-12），以产生免疫抑制复合物。西罗莫司：FKBP-12复合物对钙调神经磷酸酶活性无影响。该复合物结合并抑制哺乳动物雷帕霉素靶（mTOR）的激活，这是关键的调节激酶。这种抑制抑制细胞因子驱动的T细胞增殖，抑制细胞周期的相位进展。

厚朴方舟2012年进入海外医疗领域，总部位于北京，建立了由全球权威医学专家组成的美日名医集团，初个拥有日本政府官方颁发的海外医疗资格的企业。如果您有海外就医的需要，请拨打免费热线400-086-8008进行咨询！

本文由厚朴方舟编译，版权归厚朴方舟所有，转载或引用本网版权所有之内容须注明"转自厚朴方舟官网（www.hopenoah.com）"字样，对不遵守本声明或其他违法、恶意使用本网内容者，本网保留追究其法律责任的权利。