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美国治疗肝癌药物-FDA批准用于肝癌药物

2017-08-30来源:厚朴方舟

文中列出了食品和药物管理局(FDA)批准用于肝癌的癌症药物。包括通用名称和品牌名称。这些药物名称与NCI的“癌症药物信息”摘要相关。肝癌中可能存在这些未列出的药物。
 
批准肝癌药物
 
Nexavar(Sorafenib Tosylate)

Nexavar又叫索拉非尼(Sorafenib tosylate)是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。
 
Regorafenib

Regorafenib(BAY 73-4506,商业名称Stivarga)是由拜耳开发的口服多激酶抑制剂,其靶向血管生成,基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。由于其双重靶向的VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制,瑞波非尼显示抗血管生成活性。自2009年以来,它被研究为多种肿瘤类型的潜在治疗选择。到2015年,它有2个美国认证的晚期癌症。
 
甲苯磺酸盐索拉非尼

甲苯磺酸索拉非尼片(产品名称:多吉美),用于治疗肝、肾细胞癌的临床抗癌药剂。
化学名称:4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐
分子式:C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S
分子量:637.0
 
Stivarga(Regorafenib)

STIVARGA(regorafenib)是化学名称为4- [4 - ({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基] -N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物的多激酶抑制剂。雷卡非尼具有以下结构式:
 
                                    STIVARGA®(regorafenib)结构式图示
瑞波非尼是一水合物,分子式为C 21 H 15 ClF 4 N 4 O 3 ·H 2 O,分子量为500.83。瑞卡非尼几乎不溶于水,微溶于乙腈,甲醇,乙醇和乙酸乙酯,微溶于丙酮。
 
用于口服给药的STIVARGA片剂被制成浅粉红色的椭圆形片剂,其一边用“BAYER”和另一边“40”凹陷。每片含有无水状态的40mg的regorafenib,其对应于41.49mg的一次性regorafenib,以及以下非活性成分:纤维素微晶,交联羧甲纤维素钠,硬脂酸镁,聚维酮和胶体二氧化硅。膜包衣含有以下非活性成分:氧化铁红,氧化铁黄,卵磷脂(大豆),聚乙二醇3350,聚乙烯醇,滑石粉和二氧化钛。

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