Hycamtin（拓扑替康）是喜树碱的半合成衍生物，是具有拓扑异构酶I抑制活性的抗肿瘤药物。拓扑异构酶I通过诱导可逆单链断裂缓解DNA中的扭转应变。拓扑替康结合拓扑异构酶I-DNA复合物并防止这些单链断裂的重新连接。
 
Hycamtin特异性表示用于治疗患有先前完全或部分应答的患者的复发性小细胞肺癌，并且在一线化疗结束后至少45天。


 
作为口服给药的0.25mg和1mg胶囊提供Hycamtin。介绍的初始剂量为2.3 mg / m2 /天，每日一次，连续5天，每21天重复一次。计算的口服日剂量应四舍五入至较接近的0.25毫克，并应规定较少量的1毫克和0.25毫克胶囊。每5个给药日应规定相同数量的胶囊。
 
临床结果
 
FDA批准
FDA批准的Hycamtin是基于临床试验的结果。这项随机，比较，开放标签研究招募了115名先前应答者（完全或部分）进行一线化疗的受试者，不被认为是标准静脉化疗的候选者，并且在一线化疗结束后至少45天内复发。受试者接受Hycamtin（每21天重复连续5天施用2.3mg / m 2 /天）和单独的权威支持治疗（BSC）或BSC。主要终点是总体生存。Hycamtin组的中位生存期为25.9周（95％CI，18.3〜31.6），而BSC单臂组为13.9周（95％CI为11.1〜18.6）（log-rank为P = 0.0104）。
 
副作用
 
与使用Hycamtin有关的副作用可能包括但不限于以下：
贫血、白细胞减少症、中性粒细胞减少、血小板减少、恶心、呕吐、腹泻
 
行动机制
 
Hycamtin（拓扑替康）是喜树碱的半合成衍生物，是具有拓扑异构酶I抑制活性的抗肿瘤药物。拓扑异构酶I通过诱导可逆单链断裂缓解DNA中的扭转应变。拓扑替康结合拓扑异构酶I-DNA复合物并防止这些单链断裂的重新连接。托泊替康的细胞毒性被认为是由于DNA合成时产生的双链DNA损伤，当复制酶与拓扑替康，拓扑异构酶I和DNA形成的三元复合物相互作用时。哺乳动物细胞不能有效地修复这些双链断裂。

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