淋巴瘤是原发于淋巴结及其他淋巴组织的恶性肿瘤，包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤两大类，淋巴瘤传统的治疗方法包括化疗和放疗，但是近年来随着靶向治疗的不断发展，淋巴瘤靶向治疗药物的出现也为淋巴瘤患者带来了新的转机。厚朴方舟医学顾问为大家整理了美国获批的用于治疗淋巴瘤六种靶向药类型，希望能为不幸罹患淋巴瘤的患者提供些许帮助。

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美国治疗淋巴瘤六大类靶向药物盘点

淋巴瘤的靶向药物分为蛋白酶体抑制剂、组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂、BTK抑制剂、PI3K抑制剂、EZH2抑制剂、核出口抑制剂六种。

1.淋巴瘤蛋白酶体抑制剂

蛋白酶体是一种大型蛋白质复合物，可降解泛素化的蛋白质，泛素——蛋白酶在细胞内的稳态方面起重要作用。蛋白酶体的功能是分解健康和癌细胞中的蛋白质，常用于治疗多发性骨髓瘤，也可用于某些类型的非霍奇金淋巴瘤。硼替佐米(Velcade)是一种蛋白酶抑制剂，通过阻止或减慢细胞内蛋白酶体的作用发挥其作用，2006年被美国FDA批准用于治疗至少接受过一种复发或难治性套细胞淋巴瘤的患者。

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2.淋巴瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂

组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是重要的维持细胞新陈代谢动态平衡酶，HDAC异常被证实是淋巴血液肿瘤和其他实体肿瘤的主要致病因素。目前美国常用于治疗非霍奇金淋巴瘤的组蛋白去乙酰化酶抑制剂为：罗米地辛(Istodax)治疗复发难治CTCL(皮肤T细胞淋巴瘤)和复发难治PTCL(外周T细胞淋巴瘤(PTCL));贝利司他(Beleodaq)治疗外周T细胞淋巴瘤。

3.淋巴瘤BTK抑制剂

BTK是非受体蛋白酪氨酸激酶Tec家族的成员，是B细胞抗原受体(BCR)信号通路中的关键激酶，能够调节正常B细胞的增殖、分化与凋亡。BTK抑制剂可以帮助治疗某些类型的非霍奇金淋巴瘤。目前美国常用于治疗非霍奇金淋巴瘤的BTK抑制剂包括依鲁替尼(Imbruvica)治疗套细胞淋巴瘤、边缘区淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤;Acalabrutinib(Calquence)和zanubrutinib(Brukinsa)用于治疗套细胞淋巴瘤。

4.淋巴瘤PI3K抑制剂

磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)在细胞生长、发育、分裂、分化和凋亡等过程中发挥重要作用，与肿瘤的发生、发展密切相关，PI3K抑制剂对治疗肿瘤有积极作用。目前美国常用于治疗非霍奇金淋巴瘤的PI3K抑制剂包括Idelalisib(Zydelig)治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤或小淋巴细胞淋巴瘤;Copanlisib(Aliqopa)治疗复发滤泡性淋巴瘤;Duvelisib(Copiktra)治疗滤泡性淋巴瘤或小淋巴细胞淋巴瘤;Umbralisib(Ukoniq)治疗边缘区淋巴瘤或滤泡性淋巴瘤。

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5.淋巴瘤EZH2抑制剂

表观遗传调控基因EZH2的激活突变见于约20%的滤泡性淋巴瘤，Tazemetostat(Tazverik)作为一种一种口服、首创EZH2抑制剂已被美国批准用于治疗复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

6.淋巴瘤核出口抑制剂

核出口抑制剂与核苷结合，核苷是一种运输其他蛋白质的蛋白质，限制导致癌细胞扩散的失控的蛋白质运输。Selinexor(Xpovio) 是口服的、选择性的核出口抑制剂，可抑制XPO1的功能。该药已获得FDA批准，用于弥漫性大B细胞淋巴瘤的治疗。

靶向治疗的出现给淋巴瘤的治疗带来了更多方向，除了以上靶向治疗药物外，美国还正在开展许多针对淋巴瘤靶向治疗的临床试验，同时正在不断开发如CAR-T治疗等先进治疗方法，为更多的淋巴瘤患者提供方向。(更多淋巴瘤靶向药物可点击《2020年淋巴瘤治疗新进展汇总》了解)厚朴方舟作为国内知名海外医疗机构，可以为更多淋巴瘤患者预约世界权威医院及医生提供诊疗，提高淋巴瘤患者的预后效果。对于一些难治性淋巴瘤患者，厚朴方舟还将为患者搜寻正在开展的临床试验，延长患者的生存期。

参考资料：

Targeted Therapy Drugs for Non-Hodgkin Lymphoma

https://www.cancer.org/cancer/non-hodgkin-lymphoma/treating/targeted-therapy.html

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