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出国看病:美国治疗乳腺癌药--Ibrance(palbociclib)

2017-09-27来源:厚朴方舟

以下药物信息来自各种新闻线,出版的医学杂志文章和医疗会议介绍。

公司:

批准状态:

批准2015年2月

具体治疗方法

ER阳性,HER2阴性乳腺癌









一般信息

Ibrance(palbociclib)是具有抗肿瘤活性的口服可用的吡啶并嘧啶衍生的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂。

Ibrance特别指出与来曲唑组合用于治疗具有雌激素受体(ER)阳性的绝经后妇女,人表皮生长因子受体2(HER2) - 阴性晚期乳腺癌作为其转移性疾病的初始内分泌治疗。该指征基于无进展生存期(PFS)的加速批准获得批准。继续批准该指征可能取决于在确认试验中验证和描述临床益处。 

Ibrance作为口服给药胶囊提供。介绍剂量的Ibrance是每日一次口服一次125mg胶囊,连续21天,然后7天处理,包括28天的完整循环。在28天的周期中,应连续食用含有来曲唑2.5mg的食物。剂量应该在大约每天的同一时间服用。 

如果患者呕吐或不服药,那天不应再服用额外剂量。下一个规定的剂量应该在通常的时候采取。吞咽胶囊应全部吞咽(不要咀嚼,粉碎或吞咽之前打开)。如果破裂,破裂或以其他方式不完整,不应摄入胶囊。

请参阅药物标签,以介绍剂量修改为基础的不良事件。

临床结果

FDA批准

Ibard的FDA批准是基于一项随机,开放性,多中心研究,只对165名接受ER阳性,HER2阴性晚期乳腺癌的绝经后妇女进行的来曲唑与来曲唑相比,该患者尚未接受先前的系统性治疗疾病。随机分组由疾病部位(内脏与骨骼相对于其他部分)和无疾病间隔(从辅助治疗结束到疾病复发时间> 12个月,从辅助治疗结束至疾病复发或从头进展的≤12个月)分层疾病)。口服口服给予口服每日125mg的剂量连续21天,随后7天。受试者接受研究治疗,直到进行性疾病,难以控制的毒性或同意撤回。对于用Ibrance加来曲唑组合治疗的受试者,与接受来曲唑单独使用的受试者相比,中位PFS为20.2个月。与来曲唑单独手臂相比,Ibrance加来曲唑中的研究者评估的患者具有可测量疾病的总体反应率(55.4%对39.4%)较高。

副作用

如果Ibrance可能包括但不限于以下内容,与使用相关的不良影响:

  • 中性粒细胞减少
  • 白细胞减少症
  • 疲劳
  • 贫血
  • 上呼吸道感染
  • 恶心
  • 口腔炎
  • 脱发
  • 腹泻
  • 血小板减少症
  • 食欲降低
  • 呕吐
  • 乏力
  • 周围神经病变
  • 鼻出血

行动机制

Ibrance(palbociclib)是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。细胞周期蛋白D1和CDK4 / 6是导致细胞增殖的信号通路的下游。在体外,palbociclib通过阻止细胞从G1进入细胞周期的S期而减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。用palbociclib和抗雌激素的组合治疗乳腺癌细胞系导致视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化降低,导致与单独使用每种药物治疗相比,E2F表达降低和信号传导以及生长停滞增加。用palbociclib和抗雌激素的组合体外治疗ER阳性乳腺癌细胞系导致增加的细胞衰老,其在除药后持续长达6天。


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