Lynparza（olaparib）是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。它选择性结合并抑制PARP，抑制PARP介导的单链DNA断裂修复; PARP抑制增强DNA损伤剂的细胞毒性并逆转肿瘤细胞的化学耐药性和放射抗性。
 
Lynparza在具有有毒或疑似有害的种系BRCA突变（通过FDA批准的检测）检测到晚期卵巢癌的患者中被特异性表示为已经用三种或更多种以前的化疗方案治疗的患者。


 
Lynparza作为口服胶囊提供。介绍剂量为400 mg，每日两次。继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
 
临床结果
 
FDA批准
 
Lynparza根据客观反应率和反应持续时间加快批准获得卵巢癌。继续批准该指征可能取决于确认试验中临床获益的验证和描述。Lynparza的FDA批准是基于对有害或疑似有害的种系BRCA突变（gBRCAm）晚期癌症患者的单臂研究。共纳入137名患有三次或更多次以前化疗方案治疗的可测量，gBRCAm相关性卵巢癌患者。所有患者以400 mg的剂量每天两次接受Lynparza，作为单一治疗方法，直至疾病进展或无法耐受的毒性。研究者根据RECIST v1.1评估客观反应率（ORR）和反应持续时间（DOR）。ORR患者百分比为34％，中位DOR为7.9个月。完全反应的百分比为2％，部分反应为32％。
 
副作用
 
与使用Lynparza相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：
贫血、恶心、疲劳（包括乏力）、呕吐、腹泻、味觉障碍、消化不良、头痛、食欲降低、鼻咽炎/咽炎/ URI、咳嗽、关节痛/肌肉骨骼  疼痛、肌痛、背疼、皮炎/皮疹、腹痛/不适
骨髓增生异常综合征/急性骨髓性白血病（MDS / AML）发生在暴露于Lynparza的患者中，有些病例是致命的。监测患者在基线时的血液毒性和其后每月。
 
行动机制
 
Lynparza（olaparib）是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。PARP酶参与正常的细胞稳态，如DNA转录，细胞周期调节和DNA修复。已经显示奥拉巴利在体外抑制了选择性肿瘤细胞系的生长，并降低了人类癌症的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，作为单一治疗方法或铂基化疗。在具有BRCA缺陷的细胞系和小鼠肿瘤模型中注意到用奥拉帕布治疗后增加的细胞毒性和抗肿瘤活性。体外研究已经表明，奥拉非利诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物的形成增加，导致细胞内稳态和细胞死亡的破坏。 

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