Femara已被批准用于绝经后妇女的一线治疗，其具有激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物是1997年较初在1997年批准用于抗雌激素治疗后疾病进展的绝经后妇女进行的晚期乳腺癌的口服治疗。
 
已经显示雌激素刺激某些激素依赖性癌细胞的生长。在绝经后妇女中，雌激素主要由肾上腺雄激素转化为雌激素产生。该转化由称为芳香酶的酶催化。Femara含有2.5mg来曲唑，一种阻止芳香酶作用的化合物，因此抑制雄激素向雌激素的转化。


 
晚期乳腺癌是美国妇女癌症死亡的第二大主要原因。超过12万名美国妇女患有晚期乳腺癌，每年检出1882万例新诊断的乳腺癌病例中，约有一半处于晚期阶段。
 
临床结果
 
在其他研究中，Femara在随机，双盲，多国III期试验中进行了评估，比较了在本地晚期（IIIB）期疾病，转移性乳腺癌或不适合的复发的907例绝经后妇女中，Femara 2.5 mg与他莫昔芬20 mg相比手术或放射治疗。试验结果表明，Femara延缓进展期晚期乳腺癌9.4个月，而他莫昔芬为6.0个月。在客观反应率（30％vs. 20％），临床益处（49％vs. 38％）和治疗失败时间（9.1个月vs. 5.7个月）方面，Femara和他莫昔芬之间也观察到显着性差异。Femara和他莫昔芬耐受性良好。
 
副作用
 
报告的Femara对他莫昔芬的不良事件包括（但不限于）以下内容：
 
骨痛（20％对18％）
热潮（18％vs. 15％）
背痛（17％vs. 17％）
恶心（15％vs. 16％）
呼吸困难（呼吸异常）（14％vs. 15％）
关节痛（严重关节疼痛）（14％vs 13％）
疲劳（11％vs. 11％）
咳嗽（11％对10％）
 
行动机制
 
来曲唑是芳香酶系统的非甾体竞争性抑制剂; 它抑制雄激素转化成雌激素。在成年非肿瘤和荷瘤雌性动物中，来曲唑与卵巢切除术一样有效降低子宫重量，升高血清LH，并引起雌激素依赖性肿瘤的消退。与卵巢切除术相比，来曲唑治疗不会导致血清FSH升高。来曲唑选择性抑制性腺类固醇生成，但对肾上腺皮质激素或糖皮质激素合成没有显着影响。
 
来曲唑通过与酶的细胞色素P450亚基的血红素竞争性结合来抑制芳香酶，导致所有组织中雌激素生物合成的减少。用来曲唑治疗妇女显着降低血清雌酮，雌二醇和硫酸雌二醇，并未显示显着影响肾上腺皮质类固醇合成，醛固酮合成或甲状腺激素的合成。

厚朴方舟2012年进入海外医疗领域，总部位于北京，建立了由全球权威医学专家组成的美日名医集团，初个拥有日本政府官方颁发的海外医疗资格的企业。如果您有海外就医的需要，请拨打免费热线400-086-8008进行咨询！

本文由厚朴方舟编译，版权归厚朴方舟所有，转载或引用本网版权所有之内容须注明"转自厚朴方舟官网（www.hopenoah.com）"字样，对不遵守本声明或其他违法、恶意使用本网内容者，本网保留追究其法律责任的权利。